本课程以肿瘤免疫治疗的概念兴起为切入点，通过介绍PD-1基因的发现过程，在引导学生了解PD-1结构、分布和功能的基础上，介绍2002年发现PD-1的配体PD-L1表达于多个肿瘤，进而介绍PD-1/PD-L1的结合导致越来越多的T细胞被肿瘤细胞“俘获”而失去了活性；在此基础上进一步介绍基于PD-1与其配体PD-L1设计的靶标药物nivolumab、pembrolizumab的发现、其三维结构，药物与PD-1的结合过程，以及其抗肿瘤应用，从而帮助学生掌握PD-1抑制剂从研发到临床的不平凡历程。